“改变游戏规则”抗生素能够杀死超级细菌

作者:苍咸遥

<p>已经成功合成了一种能够杀死超级细菌的“改变游戏规则”的新抗生素并首次用于治疗感染 - 并且可能导致30年来第一种新的抗生素药物</p><p>这一突破是开发基于teixobactin的商业上可行的药物版本的又一重大进步 - teixobactin是美国科学家在2015年土壤样品中发现的天然抗生素,在抗生素抗性病原体的战斗中被称为“游戏转换者”</p><p>作为MRSA和VRE</p><p>来自英国林肯大学的科学家们现已成功地创造了一种简化的合成形式的teixobactin,用于治疗小鼠的细菌感染,证明了其真实形式的这种简化版本可用于治疗真实细菌感染作为新药的基础</p><p>林肯团队通过替换抗生素结构中特定点的关键氨基酸,开发了一种合成版teixobactin库,使其更容易重建</p><p>在这些简化的合成版本被证明对体外超级细菌引起的细菌 - 或试管 - 实验非常有效之后,新加坡眼科研究所(SERI)的研究人员随后使用其中一种合成版本成功治疗小鼠细菌感染</p><p>除了清除感染外,合成的teixobactin还使感染的严重程度降至最低,而临床使用的抗生素莫西沙星不是用作对照研究的情况</p><p>该研究结果发表在“药物化学杂志”上</p><p>据预测,到2050年,每年还会有1000万人死于抗药性感染</p><p>因此,当其他药物无效时,可以作为最后手段使用的新抗生素的开发是全世界医疗保健研究人员研究的重要领域</p><p>林肯大学药学院的新药设计和开发专家Ishwar Singh博士说:“将这些简化的合成版本从试管转化为真实病例,我们的成功是新抗生素开发的一个重大突破,让我们更接近实现简化的teixobactins的治疗潜力</p><p> “当发现teixobactin时,它本身具有开创性作为一种新型抗生素,杀死细菌而没有可检测到的抗性,包括超级细菌如MRSA,但天然的teixobactin不是为人类使用而创造的</p><p>”“teixobactin的开发仍然有很多工作要做</p><p>一种人用的治疗性抗生素 - 我们可能大约需要6到10年的时间才能开出医生给患者开的药物 - 但这是向正确方向迈出的一步,现在为改善我们的体内类似物打开了大门</p><p>“Lakshminarayanan博士来自SERI的Rajamani补充说:“我们需要精密的盔甲来对抗抗生素抗性病原体</p><p>针对细菌存活的基本机制并且还减少宿主的炎症反应的药物是小时的需要</p><p>我们的初步研究表明,修饰的肽可以降低细菌负担和疾病严重程度,从而可能增强治疗效用</p><p>“这项工作建立在林肯团队开创性研究成功的基础上,该研究在过去的22个月内解决抗菌素耐药性变成teixobactin成为一种可行的药物</p><p>该团队现在将开发一个更大的简化合成版本库,可以使用多种应用程序,推进临床药物的目标</p><p>出版物:Anish Parmar等,“设计和合成高强度Teixobactin类似物对抗金黄色葡萄球菌,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和万古霉素抗性肠球菌(VRE)的体外和体内”,J.Med</p><p> Chem</p><p>,2018,61(5),pp 2009-2017; DOI:10.1021 / acs.jmedchem.7b01634资料来源:....